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Analytical Methods for Characterising the Functional Performance of Tablet Formulations

Produktform: Buch / Einband - flex.(Paperback)

Viele pharmazeutische Wirkstoffe sind schlecht wasserlöslich und haben daher eine eingeschränkte Bioverfügbarkeit. Amorphe Feststoffdispersionen sind Formulierungskonzepte auf Basis pharmazeutischer Polymere, um die Bioverfügbarkeit solcher Wirkstoffe zu verbessern. Die Entwicklung von Tabletten mit einem hohen Anteil an amorpher Feststoffdispersion kann durch die Neigung der polymeren Wirkstoffträger zu Gelbildung herausfordernd sein. Neben der Wirkstoffauflösung sind Benetzung, Wasseraufnahme, Quellung, Desintegration und Dispergierung charakteristische Funktionsmerkmale von Tabletten, weshalb ein tiefgehendes Verständnis dieser Prozesse erforderlich ist. Diese Arbeit umfasst eine systematische, quantitative Untersuchung der charakteristischen Funktionsmerkmale reiner Polymertabletten sowie verschiedener Formulierungen auf Basis dieser Polymere. Die Benetzung reiner Polymertabletten wird mittels Kontaktwinkelmessung analysiert. Eine neue Methode zur simultanen und zeitaufgelösten Messung der Wasseraufnahme und Quellung von Tabletten wird entwickelt, validiert und angewendet. Der Einfluss verschiedener Formulierungseigenschaften wie Polymerzusammensetzung und -partikelgrösse, Einsatz von Hilfsstoffen wie Füllmitteln, Sprengmitteln und Schmiermitteln, Tablettenporosität, sowie des pH Wertes des Testmediums wird untersucht. Desweiteren wird ein empirisches Modell eingeführt, welches die Messdaten der Wasseraufnahme und Quellung von Tabletten anhand von vier charakteristischen Parametern beschreibt, um eine einfache, quantitative Bewertung verschiedener Formulierungen und Tabletteneigenschaften zu ermöglichen. Ein Konzept zur Unterscheidung der Prozesse Penetration der Tablettenporen und Quellung der Tablette wird vorgestellt, basierend auf den Modellannahmen sowie den Messdaten und den charakteristischen Parametern. Desintegration und Dispergierung werden mit einer weiteren, neu entwickelten Messmethode analysiert, bei der die Desintegrationszeit bestimmt und eine zeitaufgelöste Grössenmessung der desintegrierten Partikel in einem Durchflusskanal durchgeführt wird. Zusätzlich wird die Desintegrationszeit der Tabletten mittels eines konventionellen Desintegrationstesters bestimmt und mit den Resultaten der neuen Messmethode verglichen. Durch Variation der Fluidgeschwindigkeit wird der Einfluss der hydrodynamischen Bedingungen auf die Desintegration und Dispergierung von Tabletten untersucht und der potentielle Bezug auf in vivo Bedingungen diskutiert. Weiterhin wird der Einfluss verschiedener Formulierungseigenschaften wie Polymerzusammensetzung, Einsatz von Sprengmitteln sowie der Tablettenporosität untersucht.weiterlesen

Dieser Artikel gehört zu den folgenden Serien

Sprache(n): Englisch

ISBN: 978-3-9654815-7-2 / 978-3965481572 / 9783965481572

Verlag: sierke VERLAG - Sierke WWS GmbH

Erscheinungsdatum: 14.02.2023

Seiten: 148

Auflage: 1

Autor(en): Jan Lenz

56,00 € inkl. MwSt.
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