Die effiziente und vor allem selektive Behandlung von Krebs ist zu einem zentralen Bestandteil der medizinischen Forschung avanciert. Da klassische Zytostatika vorrangig gegen Zellen mit hoher Proliferationsrate wirken und so neben den meisten Tumorzellen auch gesunde, schnell wachsende Zellen schädigen, geht die herkömmliche antineoplastische Chemotherapie meist mit schwerwiegenden Nebenwirkungen einher. Um die Wirksamkeit und Selektivität einer Krebsbehandlung zu erhöhen, haben sich in den letzten Jahren neue, zielgerichtete Therapieansätze (targeted tumor therapies) entwickelt. Hierzu zählen die Antibody-Directed Enzyme Prodrug Therapy (ADEPT) und die Prodrug-Monotherapie (PMT), bei denen weitgehend „untoxische” Verbindungen (Prodrugs) enzymatisch im entarteten Gewebe in möglichst hochzytotoxische Wirkstoffe (Drugs) überführt werden. Diese Dissertation beschäftigt sich mit der Synthese, Fluormarkierung, biologischen Evaluation und Metabolisierung von Antitumor-Wirkstoffen und Prodrugs, die sich von einer Klasse natürlicher hochzytotoxischer Antibiotika ableiten. weiterlesen